廣生堂在研乙肝新藥GST

衣殼組裝過程是乙型肝炎病毒(HBV)生命周期中的關鍵步驟，已成為治療慢性乙型肝炎的關靶標，針對該靶標開發的乙肝病毒衣殼組裝調節劑（HBVCAMs）已是一類經臨床驗證可用于慢性乙型肝炎治療的有前途的治療藥物。

GST-HG141是一款由福建廣生堂公司開發用于慢性乙型肝炎治療的乙肝病毒衣殼組裝調節劑，目前正在進行Phase1期臨床試驗。

近日，研究人員發表了評估該款藥物在健康中國志愿者中的安全性、耐受性和藥代動力學（PK）臨床研究結果。

該項Phase1a期臨床研究包含兩個部分：雙盲、隨機、安慰劑對照、單劑量遞增(SAD)(50,100,200,300,400,500mg)研究，還包含食物效應研究（300mg）以及多遞增劑量(MAD)（100或200mgBID）研究。

研究結果顯示，GST-HG141在1.25-3.00小時（中位Tmax）達到最大血漿濃度(Cmax)。暴露表現出線性增加，而平均半衰期(t1/2)從13.096小時到22.121小時不等。

GST-HG141（300mg）的暴露量在食物攝入后高出約2.4倍。在多遞增劑量(MAD)（研究中，在第5天左右達到穩態，50和100mg隊列的平均谷穩態濃度分別為423和588ng/mL。

GST-HG141積累的比率<1.5。GST-HG141在中國健康受試者中耐受性良好。GST-HG141隊列中的不良事件(AE)發生率與安慰劑隊列中的發生率沒有差異。

綜上，研究認為GST-HG141在中國健康受試者中耐受性良好。GST-HG141的安全性和藥代動力學（PK）特征支持進一步評估其在慢性乙型肝炎患者個體中的療效。（更多肝病新藥研究信息敬請關注“肝臟時間”微信公眾號）！